Euslogan
Select your languague:
Köp Tamiflu online från EU-registrerade apotek
Eudoctor

Tamiflu


Vad är Tamiflu?

Tamiflu är ett av de bästa alternativen för att behandla infektioner som har orsakats av influensavirus. Det innehåller Oseltamivir (neuraminidashämmare) som aktivt ämne. Man kan stoppa spridningen av influensaviruset och annan cellinfektion med detta läkemedel. Dessutom är Tamiflu även bra mot andra typer av influensa (säsongsinfluensa, H1N1 influensa (svininfluensa) och fågelinfluensa).

De kliniska testerna som utförts av Tamiflu (oralt), visar en minskning av varaktigheten av influensa med 37%. Dessutom accelererade det processen med att återgå till sitt normala hälsotillstånd med en nivå som var ca 40% snabbare jämfört med patienterna i placebogruppen.

       Förrädsamhet Dosering Antal Per pille Pris (Euro) Køb Nu<
Tamiflu Tamiflu 6mg/65ml 1 €78.50 €78.50 Köpa
Tamiflu Tamiflu 30mg 10 €7.35 €73.50 Köpa
Tamiflu Tamiflu 30mg 10 €11.70 €117.00 Köpa
Tamiflu Tamiflu 30mg 10 €13.45 €134.50 Köpa

De kliniska testerna av Tamiflu (oralt) visade en minskning med 37% av varaktigheten av influensa, och behandlade patienter återgick till normalt hälsotillstånd 40% snabbare än patienterna i placebogruppen.


Fungerar Tamiflu och bör det användas vid alla

KOMPOSITION

Ett gram pulver för oral suspension innehåller: aktiv substans: oseltamivir * - 30 mg (i form av oseltamivirfosfat 39,4 mg);

Hjälpämnen: sorbitol - 857,1 mg, titandioxid - 15,0 mg, natriumbensoat - 2,5 mg, xantangummi - 15,0 mg, natriumdihydrocytrat - 55,0 mg, natriumsackarin - 1,0 mg, smakämne Permasil 11900-31 Tutti Frutti - 15,0 mg. Den beredda suspensionen innehåller oseltamivir 12 mg / 1 ml.

Beskrivning

Fint granulärt pulver från vit till ljusgul färg, med en fruktig lukt, ibland skrynklig. Efter återhämtning bildar en ogenomskinlig suspension från vit till ljusgul.

farmakodynamik

Antiviralt läkemedel. Oseltamivir är en förläkemedel, dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat, OK) är en effektiv och selektiv hämmare av influensa neuraminidas av typ A och B, ett enzym som katalyserar frisättningen av nybildade viruspartiklar från infekterade celler, deras penetration i oinfekterade luftvägsepitelceller och sprider ytterligare virus i kroppen. Det hämmar tillväxten av influensavirus in vitro och hämmar replikationen av viruset och dess patogenicitet in vivo minskar frisättningen av influensa A- och B-virus från kroppen. Koncentrationen av OK som behövs för att hämma neuraminidas med 50% (IC50) är 0,1-1,3 nM för influensa A-virus och 2,6 nM för influensa B-virus. Median IC50 för influensa B-virus är något högre och är 8,5 nM.

Klinisk effekt

I studierna hade Tamiflu® ingen effekt på bildandet av influensantikroppar, inklusive produktion av antikroppar som svar på administrationen av ett inaktiverat influensavaccin.

Studier av naturlig influensainfektion

I kliniska prövningar genomförda under säsongsinfluensainfektioner började patienterna få Tamiflu® senast 40 timmar efter de första symptomen på influensainfektion. 97% av patienterna infekterades med influensa A-virus och 3% av patienterna med influensa B. Tamiflu® minskade signifikant perioden för kliniska manifestationer av influensainfektion (med 32 timmar). Patienter med en bekräftad influensadiagnos som tog Tamiflu® hade en sjukdomens svårighetsgrad uttryckt som området under kurvan för det totala symptomindexet som var 38% mindre än patienter som fick placebo. Hos unga patienter utan samtidiga sjukdomar minskade Tamiflu® dessutom med cirka 50% förekomsten av influensakomplikationer som krävde antibiotika (bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, otitis media).

Uppgifterna erhållna i en studie om behandling av Tamiflu® hos äldre och senila patienter visar att att ta Tamiflu® i en dos av 75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar åtföljdes av en kliniskt signifikant minskning av medianperioden för kliniska manifestationer av influensainfektion, liknande den hos vuxna patienter yngre ålder, men skillnaderna nådde dock inte statistisk betydelse. I en annan studie fick patienter med influensa över 13 år som hade samtidigt kroniska sjukdomar i hjärt- och / eller andningsorganen Tamiflu® i samma doseringsplan eller placebo. Det fanns inga skillnader i medianperioden innan de kliniska manifestationerna av influensainfektion minskade i Tamiflu®- och placebogrupperna, men temperaturökningsperioden när man tog Tamiflu® minskades med cirka 1 dag. Andelen patienter som utsöndrar viruset den 2: a och den 4: e dagen, blev det mycket mindre. Säkerhetsprofilen för Tamiflu® hos patienter med risk skilde sig inte från den i den allmänna populationen av vuxna patienter.

Influensabehandling hos barn

Hos barn i åldern 1-12 år (medelålder 5,3 år) som hade feber (≥37,8ºº) och ett av symtomen på andningsorganen (hosta eller rinit) under perioden med influensaviruscirkulationen i befolkningen, var en dubbel- blind placebokontrollerad studie. 67% av patienterna har infekterat med influensa A-virus och 33% av patienterna med influensa B. Tamiflu® (när det togs senast 48 timmar efter de första symptomen på influensainfektion) minskade sjukdomens varaktighet signifikant (med 35,8 timmar) jämfört med placebo. Sjukdomens varaktighet definierades som tiden för att sluta hosta, nästoppning, försvinnande av feber och återgå till normal aktivitet. I gruppen av barn som fick Tamiflu® minskade förekomsten av akut otitis media med 40% jämfört med placebogruppen.

En annan studie omfattade barn i åldern 6-12 år som lider av bronkialastma; 53,6% av patienterna hade influensainfektion bekräftat serologiskt och / eller i kultur. Median sjukdomens varaktighet i gruppen av patienter som behandlades med Tamiflu® minskade inte signifikant. Men den sista sjätte dagen av Tamiflu®-terapi ökade den tvingade expiratoriska volymen under 1 sek (FEV1) med 10,8% jämfört med 4,7% hos patienter som fick placebo (p = 0,0148).

Influensaförebyggande hos vuxna och ungdomar

Den profylaktiska effekten av Tamiflu® för naturlig influensainfektion A och B har visat sig i tre separata kliniska studier i fas III. Cirka 1% av patienterna blev sjuka av Tamiflu® influensa. Tamiflu® minskade också signifikant frekvensen av virusisolering och förhindrade överföring av viruset från en familjemedlem till en annan.

Vuxna och ungdomar som var i kontakt med en sjuk familjemedlem började ta Tamiflu® i två dagar efter uppkomsten av influensasymtom hos familjemedlemmarna och fortsatte i 7 dagar, vilket signifikant minskade förekomsten av influensa i kontaktpersoner med 92%.

Hos ovaccinerade och generellt friska vuxna i åldrarna 18-65 år, som tog Tamiflu® under en influensaepidemi minskade signifikant förekomsten av influensa (med 76%). Patienter tog läkemedlet i 42 dagar.

Hos äldre och äldre personer på vårdhem, 80% av dem vaccinerades före säsongen då studien genomfördes, minskade Tamiflu® signifikant förekomsten av influensa med 92%. I samma studie minskade Tamiflu® signifikant (med 86%) frekvensen av influensakomplikationer: bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation. Patienter tog läkemedlet i 42 dagar.

Influensaförebyggande hos barn

Tamiflu®s profylaktiska effektivitet för naturlig influensainfektion har visats hos barn från 1 år till 12 år efter kontakt med en sjuk familjemedlem eller någon från en permanent miljö. Huvudparametern för effektivitet var frekvensen av laboratoriebekräftad influensainfektion. Hos barn som fick Tamiflu® / pulver för suspension för oral administrering / i en dos på 30 till 75 mg en gång dagligen i 10 dagar och inte isolerade viruset initialt minskade frekvensen av laboratoriebekräftad influensa till 4% (2/47 ) jämfört med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Influensaförebyggande hos immunförsvarade personer

Hos immunkomprometterade individer med säsongsinfluensinfektion och i frånvaro av virusisolering minskade den initiala profylaktiska användningen av Tamiflu® förekomsten av laboratoriebekräftad influensainfektion åtföljd av kliniska symptom till 0,4% (1/232) jämfört med 3% (7 / 231) i placebogruppen. Laboratoriebekräftad influensainfektion åtföljd av kliniska symtom diagnostiserades om det fanns en oral temperatur över 37,2 ° C, hosta och / eller akut rinit (alla registrerades samma dag medan du tog läkemedlet / placebo), samt ett positivt resultat av omvänd transkriptas-polymeras-kedjereaktion på RNA från influensavirus.

Kliniska undersökningar

Risken för att utveckla influensavirus med nedsatt känslighet eller läkemedelsresistens har studerats i kliniska prövningar sponsrade av Roche. Hos alla patienter som hade OK-resistent virus var en vagn tillfällig, påverkade inte eliminering av viruset och orsakade inte en försämring av det kliniska tillståndet.

FARMAKOKINETIK

Oseltamivir absorberas lätt i mag-tarmkanalen och förvandlas i stor utsträckning till en aktiv metabolit under påverkan av esteraser i lever och tarm. Koncentrationen av den aktiva metaboliten i plasma bestäms inom 30 minuter, tiden för att nå den maximala koncentrationen på 2-3 timmar och mer än 20 gånger koncentrationen av förläkemedlet. Minst 75% av den intagna dosen går in i den systemiska cirkulationen som en aktiv metabolit, mindre än 5% - i form av startläkemedlet. Plasmakoncentrationer av både förläkemedlet och den aktiva metaboliten är proportionella mot dosen och är oberoende av livsmedelsintaget.

Distribution

Distribueringsvolymen (Vss) för den aktiva metaboliten är 23 liter. Enligt djurstudier, efter intag av oseltamivir, hittades den aktiva metaboliten i alla större infektionscentrum (lungor, spolvatten i bronkierna, nässlemhinnan, mellanörat och luftstrupen) i koncentrationer som ger en antiviral effekt.

Förhållandet mellan den aktiva metaboliten och plasmaproteiner är 3%. Förhållandet mellan förläkemedlet och plasmaproteiner är 42%, vilket inte är tillräckligt för att orsaka betydande läkemedelsinteraktioner.

Ämnesomsättning

Oseltamivir förvandlas i stor utsträckning till en aktiv metabolit under påverkan av esteraser, som huvudsakligen finns i levern. Varken oseltamivir eller de aktiva metaboliterna är substrat eller hämmare av isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Föder upp

Den utsöndras (> 90%) som en aktiv metabolit främst av njurarna. Den aktiva metaboliten genomgår inte en ytterligare transformation och utsöndras av njurarna (> 99%) genom glomerulär filtrering och tubulär sekretion. Renal clearance (18,8 l / h) överskrider den glomerulära filtreringshastigheten (7,5 l / h), vilket indikerar att läkemedlet också utsöndras genom tubulär sekretion. Mindre än 20% av läkemedlet som tas genom tarmen utsöndras. Halveringstiden för den aktiva metaboliten är 6-10 timmar.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper: Patienter med njurskada

När du använder Tamiflu® (100 mg två gånger om dagen i 5 dagar) hos patienter med olika grader av njurskada, är området under kurvan ”aktiv plasma-metabolitkoncentrationstid” (AUC för oseltamivirkarboxylat) omvänt proportionellt till en minskning av njurfunktionen fungera.

Farmakokinetiken för oseltamivir hos patienter med njurfel i slutstadiet (med kreatininclearance ≤10 ml / min) som inte är i dialys har inte studerats.

Patienter med leverskada

Uppgifterna erhållna in vitro och i djurstudier på frånvaro av en signifikant ökning av AUC för oseltamivir eller dess aktiva metabolit i nedsatt leverfunktion med mild till måttlig svårighetsgrad bekräftades också i kliniska studier (se "Dosering i speciella fall") . Oseltamivirs säkerhet och farmakokinetik hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion har inte studerats.

Patienter i avancerad och senil ålder

Hos äldre och senila patienter (65-78 år) är exponeringen för den aktiva metaboliten i jämviktstillstånd 25-35% högre än hos yngre patienter med samma doser av Tamiflu®. Läkemedlets halveringstid hos äldre och senila patienter skilde sig inte signifikant från hos yngre patienter. Med tanke på uppgifterna om läkemedlets exponering och dess tolerabilitet hos äldre och senila patienter krävs inte dosjustering vid behandling och förebyggande av influensa.

Barn i åldern 1 till 8 år och ungdomar

Tamiflu®s farmakokinetik studerades hos barn från 1 till 16 år i en farmakokinetisk studie med en enda dos av läkemedlet och i en klinisk studie på studien av flera doser av läkemedlet hos ett litet antal barn i åldern 3-12 år. Utsöndringshastigheten för den aktiva metaboliten, justerad för kroppsvikt hos små barn, är högre än hos vuxna, vilket leder till lägre AUC i förhållande till en specifik dos. Att ta läkemedlet i en dos av 2 mg / kg och enstaka doser på 30 mg eller 45 mg i enlighet med doseringsrekommendationerna för barn som ges i avsnittet ”Dosering och administrering” ger samma AUC för oseltamivirkarboxylat, som uppnås hos vuxna efter en engångsdoskapsel med 75 mg läkemedel (motsvarande cirka 1 mg / kg).

INDIKATIONER

Influensabehandling hos vuxna och barn över 1 år. Profylax mot influensa hos vuxna och ungdomar över 12 år som har en hög risk för infektion med viruset (i militära enheter och stora produktionsgrupper, hos försvagade patienter). Influensaprofylax hos barn över 1 år.

KONTRA

Överkänslighet mot oseltamivir eller någon del av läkemedlet. Det slutliga stadiet av njursvikt (kreatininclearance ≤10 ml / min). Barns ålder upp till 1 år. Allvarligt leversvikt. Försiktigt. Graviditet, amningstiden. Används under graviditet och amning

Inga kontrollerade studier på gravida kvinnor har genomförts. Resultaten av studier efter marknadsföring och observationer har emellertid visat fördelarna med den föreslagna standarddosregimen för denna patientpopulation. Resultaten av den farmakokinetiska analysen visade en lägre exponering av den aktiva metaboliten (ungefär 30% under alla graviditetstimrar) hos gravida kvinnor jämfört med icke-gravida kvinnor. Det beräknade exponeringsvärdet förblir emellertid över de hämmande koncentrationerna (IC95-värdet) och terapeutiska värden för många influensavirusstammar. Ändring av dosregimen hos gravida kvinnor under behandling eller profylax rekommenderas inte (se avsnitt "Farmakokinetik i speciella patientgrupper"). Inga direkta eller indirekta biverkningar av läkemedlet på graviditet, embryo-fetal eller postnatal utveckling hittades (se "Prekliniska data"). Vid tilldelning av Tamiflu® till gravida kvinnor bör säkerhetsuppgifter, liksom graviditetsförloppet och patogeniciteten hos influensavirusens cirkulerande stam tas med i beräkningen.

Under prekliniska studier trängde oseltamivir och den aktiva metabolitten in i mjölk från mjölkande råttor. Data om utsöndring av oseltamivir i bröstmjölk och användningen av oseltamivir hos ammande kvinnor är begränsade. Oseltamivir och dess aktiva metabolit tränger i små mängder in i bröstmjölk (se "Prekliniska data"), vilket skapar subterapeutiska koncentrationer i spädbarns blod. Vid förskrivning av oseltamivir till ammande kvinnor bör den samtidiga sjukdomen och patogeniteten hos influensavirusens cirkulerande stam också beaktas. Under graviditet och under amning används oseltamivir endast om de avsedda fördelarna för modern uppväger den potentiella risken för fostret och barnet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer

Studier för att studera läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och delta i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner har inte genomförts. Baserat på säkerhetsprofilen är påverkan av Tamiflu® på dessa aktiviteter osannolik.

DOSERING OCH ADMINISTRERING

Inuti, med eller utan mat. Toleransen mot läkemedlet kan förbättras om den tas med mat. Det är tillrådligt att en farmaceut eller apotekspersonal deltar i beredningen av suspensionen. Förberedelse av upphängning:

  • Tryck försiktigt på den stängda flaskan flera gånger med fingret så att pulvret fördelas längst ner på flaskan.
  • Mät 52 ml vatten med en mätkopp och fyll den till angiven nivå.
  • Tillsätt 52 ml vatten till injektionsflaskan, stäng med ett lock och skaka ordentligt i 15 sekunder.
  • Ta bort locket och sätt in adaptern i flaskans hals.
  • Skruva flaskan ordentligt på locket så att adaptern är korrekt placerad.

På flaskans etikett ska anges utgångsdatum för den beredda suspensionen. Före användning måste injektionsflaskan med den beredda suspensionen skakas. För dosering av suspensionen är en doseringsspruta fäst med etiketter som indikerar dosnivåer på 30 mg, 45 mg och 60 mg (se avsnitt "Släppformulär och förpackning").

I fall där Tamiflu® i doseringsformen "pulver för oral suspension" saknas kan kapslar användas. Detaljerade rekommendationer ges i instruktionerna för medicinsk användning av Tamiflu®-kapslar 30 mg, 45 mg, 75 mg i avsnittet ”Extemporanberedning av Tamiflu®-suspension”.

Standarddosering

Läkemedlet bör startas senast 2 dagar efter utvecklingen av symtomen på sjukdomen. Vuxna och ungdomar i åldern ≥12 år, barn som väger> 40 kg eller 8 till 12 år. 75 mg 2 gånger om dagen per mun i 5 dagar. Att öka dosen på mer än 150 mg / dag ökar inte effekten.

FÖRSIKTIGHETER, TERAPYKONTROLL

Patienter (främst barn och ungdomar) som tog Tamiflu® för behandling av influensa hade psykiska störningar, kramper och deliriumliknande neuropsykiatriska störningar. Dessa fall åtföljdes sällan av livshotande handlingar. Tamiflu®s roll i utvecklingen av dessa fenomen är okänd. Liknande neuropsykiatriska störningar har också rapporterats hos patienter med influensa som inte har fått Tamiflu®.

Risken för att utveckla neuropsykiatriska störningar hos patienter som får Tamiflu® överstiger inte risken för patienter med influensa som inte får antivirala läkemedel.

För att identifiera tecken på onormalt beteende och bedöma risken för att fortsätta ta läkemedlet med utvecklingen av dessa fenomen rekommenderas noggrann övervakning av patienter, särskilt barn och ungdomars tillstånd och beteende.

BIEFFEKTER

I vuxna / ungdomars influensastudier var de vanligaste biverkningarna (HP) illamående, kräkningar och huvudvärk. De flesta HP inträffade under den första eller andra behandlingsdagen och passerade på egen hand inom 1-2 dagar. I influensaförebyggande studier hos vuxna och ungdomar var de vanligaste HP-illamående, kräkningar, huvudvärk och smärta. Hos barn var kräkningar vanligast. Den beskrivna HP krävde i de flesta fall inte avbrytande av läkemedlet.

Behandling och förebyggande av influensa hos vuxna och ungdomar

Tabell 1 visar HP som förekom oftast (≥1%) när man tog den rekommenderade dosen Tamiflu® i studier på förebyggande och behandling av influensa hos vuxna och ungdomar (75 mg 2 gånger om dagen i 5 dagar för behandling och 75 mg 1 gång per dag till 6 veckor för förebyggande) och vars frekvens är minst 1% högre jämfört med placebo. Studier på behandling av influensa inkluderade vuxna / ungdomar utan samtidig patologi och patienter i riskzonen, dvs. patienter med hög risk att utveckla komplikationer av influensa (äldre patienter, patienter med kroniska hjärt- eller luftvägssjukdomar). I allmänhet var säkerhetsprofilen hos patienter i riskzonen i överensstämmelse med den hos vuxna / ungdomspatienter utan komorbiditet.

I influensaförebyggande studier skilde sig inte säkerhetsprofilen hos patienter som fick den rekommenderade dosen Tamiflu® (75 mg en gång dagligen i upp till 6 veckor) från studierna för influensabehandling trots en längre administration av läkemedlet.

Det finns inga uppgifter om Tamiflu®s effektivitet för några sjukdomar orsakade av andra patogener än influensa A- och B-virus. Tamiflu® ersätter inte vaccination.

ÖVERDOS

I de flesta fall åtföljdes inte en överdos under kliniska prövningar och efter marknadsföring av Tamiflu® av några biverkningar. I andra fall motsvarade symptomen på en överdos till biverkningarna i avsnittet ”Biverkningar”.

INTERAKTION

Kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner är osannolika enligt farmakologiska och farmakokinetiska studier.

Oseltamivir förvandlas i stor utsträckning till en aktiv metabolit under påverkan av esteraser, främst belägna i levern. Läkemedelsinteraktioner på grund av konkurrens om bindning till de aktiva esteraserna är inte allmänt representerade i litteraturen. Den låga bindningsgraden av oseltamivir och den aktiva metaboliten till plasmaproteiner antyder inte närvaron av interaktioner förknippade med förskjutningen av läkemedel från proteinbindning.

In vitro-studier visar att varken oseltamivir eller dess aktiva metabolit är det föredragna substratet för multifunktionella oxidaser i cytokrom P450-systemet eller för glukuronyltransferaser (se avsnitt Farmakokinetik). Det finns ingen anledning att interagera med orala preventivmedel.

Cimetidin, en ospecifik hämmare av isoenzymer i cytokrom P450-systemet och som konkurrerar i processen med tubulär sekretion med alkaliska läkemedel och katjoner, påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess aktiva metabolit.

Kliniskt signifikanta interläkemedelsinteraktioner associerade med konkurrens om tubulär sekretion är osannolika, med tanke på säkerhetsmarginalen för de flesta av dessa läkemedel, vägarna för utsöndring av den aktiva metaboliten av oseltamivir (glomerulär filtrering och anjonisk tubulär sekretion) och utsöndringsförmågan hos varje väg.

Probenecid leder till en ungefär tvåfaldig ökning av AUC för den aktiva metaboliten av oseltamivir (på grund av en minskning av den aktiva tubulära sekretionen i njurarna). Dosjustering vid samtidig användning med probenecid krävs dock inte, med tanke på säkerhetsmarginalen för den aktiva metaboliten.

Samtidig administrering med amoxicillin påverkar inte plasmakoncentrationerna av oseltamivir och dess komponenter, vilket visar liten konkurrens om utsöndring genom anjonisk tubulär sekretion. Samtidig användning med paracetamol påverkar inte plasmakoncentrationen av oseltamivir och dess aktiva metabolit eller paracetamol.

Inga farmakokinetiska interaktioner mellan oseltamivir, dess huvudmetabolit, observerades när de tagits samtidigt med paracetamol, acetylsalicylsyra, cimetidin, antacida (magnesium och aluminiumhydroxid, kalciumkarbonat), warfarin, rimantadin eller amantadin.

När du använder Tamiflu® med vanligt använda läkemedel, såsom ACE-hämmare (enalapril, captopril), tiaziddiuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin och doxycyklin), H2-receptorblockerare, 2-histaminprorador-receptorer ), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opiater (kodin), glukokortikosteroider, inhalerade bronkodilatorer och icke-narkotiska smärtstillande medel (acetylsalicylsyra, ibuprofen och paracetamol), förändrad andra natur eller frekvens av biverkningar observerades.

Oseltamivir ska användas med försiktighet i kombination med läkemedel som har en smal terapeutisk effekt (till exempel klorpropamid, metotrexat, butadien).